PRECURSORES OPTICAMENTE PUROS DE PAROXETINA.
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Inventores/as:
- BAYOD JASANADA,MIGUEL
- SANCHEZ PEDREGAL, VICTOR M.
- VICENTE MIGUEL GOTOR SANTAMARIA
- GONZALO DE GONZALO CALVO
- MARIA DEL ROSARIO BRIEVA COLLADO
- ASTUR PHARMA S.A
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Universidad de Oviedo
info
Universidad de Oviedo
Oviedo, España
ES2211327A1 (01-07-2004)
ES2211327B1 (16-10-2005)
P200202916 (18-12-2002)
Resumen
Precursores ópticamente puros de paroxetina.
Se describe la síntesis de precursores ópticamente enriquecidos de trans-4-(4- fluorofenil)-3-hidroximetilpiperidinas mediante un proceso biocatalítico basado en la resolución enzimática de derivados racémicos de fórmula general III (donde R3 es preferentemente fenilo o bencilo) empleando anhídridos cíclicos o el ácido de Meldrum (2,2-dimetil-1,3-dioxano-4,6-diona) como agentes acilantes del hidroxilo. Dependiendo de la enzima y las condiciones de reacción seleccionadas, es posible obtener cualquiera de los dos enantiómeros con alta pureza enantiomérica. Estos compuestos son importantes intermedios en la síntesis del antidepresivo paroxetina.