PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 3'-0-ACILDERIVADOS DE TIMIDINA.

Résumé

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS 3''-0-ACILADOS DE TIMIDINA. EN LA PRESENTE INVENCION SE CONSIGUE LA ACILACION COMPLETAMENTE REGIOSELECTIVA DEL GRUPO HIDROXILO EN POSICION 3'' DEL 2'' - DESOXINUCLEOSIDO TIMIDINA. EN GENERAL ES DIFICIL CONSEGUIR DE FORMA TOTALMENTE SELECTIVA ESTA TRANSFORMACION PUESTO QUE OTROS METODOS CONLLEVAN A LA MEZCLA DE ACILACION EN 3'' Y 5''. ESTA METODOLOGIA SE REALIZA SIMPLEMENTE A TRAVES DE UNA REACCION ENZIMATICA EN PIRIDINA CON LIPASA AMANO PS Y ESTERES DE OXIMA COMO DONADORES DE ACILO (VER FIGURA). SE CONSIGUE ASI DISPONER DE UN METODO MUY VERSATIL DE MODIFICACION EN 3'' Y ADEMAS EL ENZIMA PUEDE RECUPERARSE POR FILTRACION Y SER REUTILIZADO, LO QUE REDUCE COSTES DE PRODUCCION. EN ESTE CASO, LA APLICACION A LA TIMIDINA SE DEBE A LA POTENCIAL ACTIVIDAD FARMACOLOGICA DE LOS DERIVADOS DE ESTE NUCLEOSIDO. LA METODOLOGIA ES TAN VERSATIL QUE SE PUEDE EXTENDER A OTROS 2''-DESOXINUCLEOSIDOS.