PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-ARIL- 1,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINAS

Inventores/as:
1. BARLUENGA MUR,JOSE
2. AZNAR GOMEZ, FERNANDO
3. MORIEL BLANCO, PATRICIA
4. TOMAS GAMASA, MARIA
5. ALFONSO CARLOS VALDES GOMEZ

ES

Publicación principal:

ES2310152A1 (16-12-2008)

Otras Publicaciones:

ES2310152B2 (16-09-2009)

Solicitudes:

P200801026 (03-04-2008)

Resumo

Procedimiento de preparación de 4-aril-1,2,5,6-tetrahidropiridinas de fórmula (I) donde Ar es un sustituyente aromático o heteroaromático sustituido o no sustituido, por reacción de una 4-piperidona (II), con un compuesto de fórmula Ar-X, donde Ar tiene los significados descritos anteriormente, y X se selecciona del grupo cloro, bromo, iodo, o sulfonato; una sulfonilhidrazina R''-SO₂NHNH₂, donde R'' es un grupo arilo sustituido o no sustituido; una base; en presencia de un catalizador de paladio, constituido por un complejo de paladio y un ligando; en un disolvente orgánico o en un medio acuoso. Los compuestos (I) tienen utilidad como esqueletos en procesos de descubrimiento de nuevos fármacos y como intermedios en la síntesis de moléculas con actividad biológica. (Ver fórmulas)