NUEVAS ESPIROPIPERIDILRIFAMICINAS.

Resumen

Nuevas espiropiperidilrifamicinas.

Objeto

Nuevos derivados de rifamicina de la familia de las espiropiperidilrifamicinas que exhiben una alta actividad antibiótica.

Descripción

Los derivados de espiropiperidilrifamicinas descritos se obtienen por reacción de condensación entre N-sustituidas-4-piperidonas y 3-amino-4-deoxo-4-iminorifamicina S en condiciones suaves y con buenos rendimientos.

Las espiropiperidilrifamicinas objeto preparadas se caracterizan por presentar los siguientes grupos funcionales

R1 es hidrógeno o alquilo

R2 es hidroxialquilo, fenilo o arilo sustituido

R3 es fenilo o arilo sustituido

R4 es hidrógeno, alquilo, alilo u homo alilo.

Las nuevas espiropiperidilrifamicinas presentan in vitro una potente actividad antimicobacteriana general superior a rifampicina-rifabutina en la cepa de referencia Mycobacterium tuberculosis ATCC 37837. Del mismo modo destaca el comportamiento in vitro de las espiropiperidilrifamicinas frente cepas de Mycobacterium avium-intracellulare complexanalizadas.