SINTESIS QUIMIOENZIMATICA DE (+)-CITALOPRAM Y (-)-CITALOPRAM.

Inventores/as:
1. BAYOD JASANADA,MIGUEL
2. LLORENTE GARCIA, ISIDRO
3. VICENTE MIGUEL GOTOR SANTAMARIA
4. MARIA DEL ROSARIO BRIEVA COLLADO
5. FERNANDEZ SOLARES, LAURA
6. QUIROS ALVAREZ, MARGARITA

ES

Publicación principal:

ES2228274A1 (01-04-2005)

Otras Publicaciones:

ES2228274B1 (01-06-2006)

Solicitudes:

P200302215 (24-09-2003)

Resumen

Síntesis quimioenzimática de (+)-citalopram y (-)-citalopram.

Se describe la síntesis de (+)-citalopram y (-)-citalopram mediante procesos quimioenzimáticos. El primero consiste en el tratamiento del diol(+-)-9 con un agente acilante en presencia de lipasa B de Candida antarctica. Así se consigue el diol (-)-9 de forma enantiopura, que se transforma en (+)-citalopram por ciclación. De igual forma, se puede llegar a (-)-citalopram mediante hidrólisis del éster (+)-10 y posterior ciclación del diol (+)-9. En otra variante de la invención, el paso enzimático consiste en la hidrólisis en presencia de lipasa B de Candida antárctica del éster (+-)-10 obtenido por acilación del diol (±)-9. Así se consigue el éster (-)-10 de forma enantiopura, que se transforma en (+)- citalopram mediante hidrólisis y posterior ciclación. De igual forma, se puede obtener (-)-citalopram a partir del diol (+)-9 por ciclación.