Efectos de los anti estrógenos derivados del trifeniletileno sobre las contracciones del útero aislado de rata

Resumen

SE HA ESTUDIADO EL EFECTO DE 4 ANTIESTROGENOS (AES) SOBRE LA MOTILIDAD RITMICA DEL UTERO AISLADO DE RATA INDUCIDA POR OXITOCINA (4 MU/ML) Y SOBRE LAS CONTRACCIONES INDUCIDAS POR KCL (60 MM) Y SU REVERSION POR CACL2, POR METACOLINA (10 M) Y PROSTAGLANDINA F2ALFA (10 M) EN JALON, POR CACL2 EN MEDIO DEPOLARIZANTE, POR 10 MU/ML DE OXITOCINA EN MEDIO SIN CALCIO Y TRATADO CON EDTA Y, TAMBIEN SE HA ESTUDIADO EL EFECTO DE ESTOS FARMACOS SOBRE LA ACTIVIDAD FOSFODIESTERASA DE CAMP DEPENDIENTE DE CALMODULINA, CON OBJETO DE ESTUDIAR QUE MECANISMOS PARTICIPAN EN EL EFECTO DE LOS AES SOBRE EL UTERO DE RATA. LOS CUATRO AES ENSAYADOS CLOMIFENO, ETAMOXITRIFETOL, NAFOXIDINA Y TAMOXIFEN REDUJERON EN MAS DEL 80% LA CONTRACCION INDUCIDA POR OXITOCINA (4 MU/ML) Y POR KCL. EL CACL2 PRODUJO REVERSION MAXIMA DEL 70% PARA CLAMOFINO Y ETAMOXITRIFETOL SIENDO INFERIOR PARA LOS OTROS AES. LOS CUATRO AES (30 UM) INHIBEN LAS CONTRACCIONES POR METACOLINA, CERBACOL Y PROSTAGLANDINA F2ALFA. EN EL RANGO DE DOSIS DE 3 A 300 UM INHIBEN LAS CONTRACCIONES POR CACL 2 (10MM). EL BAY K 8644 REVIERTE UN 80% LA INHIBICIONH POR ETAMOXITRIFETOL (100 UM) PERO NO DE LOS OTROS TRES AES SOBRE LA CONTRACCION POR CACL2. LOS AES RELAJAN LA CONTRACCION TONICA POR OXITOCINA EN MEDIO SIN CALCIO Y TRATADO CON EDTA, SIENDO EL EFECRTO DE LA NAFOXIDINA EL MAS INTENSO. LOS CUATRO AES ENSAYADOS INHIBEN LA ACTIVIDAD FOSFODIESTERASA DE CAMP DEPENDIENTE DE CALMODULINA. NUESTROS RESULTADOS SUGIEREN QUE LOA ANTIESTROGENOS SE COMPORTAN COMO INHIBIDORES DE CALMODULINA E INHIBEN LA CONTRACCION DEL UTERO DE RATA POR ESTE MECANISMO Y POR REDUCIR LA ENTRADA DE CALCIO EXTRACELULAR INDEPENDIENTEMENTE DE QUE REDUZCAN O NO LA LIBERACION DE PROSTAGLANDINAS.